藥物介紹:Everolimus | 動物用藥查詢網
![藥物介紹:Everolimus](https://i.imgur.com/TbfVXFL.jpg)
作用機轉.Everolimus是一抑制mTOR(mammalianTargetofRapamycin)蛋白的口服標靶藥物,mTOR蛋白大小為289kDa,是一種激酶(serine/threoninekinase),普遍存在 ...
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腎臟癌(kidney cancer)約佔成人惡性腫瘤2-3%,其中85%為腎細胞癌(renal cell carcinoma,RCC),依組織型態區分為以下類型:明亮細胞型(clear renal-cell type),約佔腎細胞癌之80-85%;乳突細胞型(papillary-cell type)為10-15%;其他較少見的包括chromophobe及Bellini duct腎細胞癌。
腎臟癌好發於老年,男性較多。某些因子可能與腎臟癌的發生有關,另外吸煙、肥胖、高血壓及後天性腎囊腫等患者有較高發生率。多數腎臟癌早期並沒有任何症狀,大多經定期健康檢查發現,且仍侷限在腎臟本體的早期腎細胞癌,以手術治療為主。晚期手術無法切除或轉移性腎細胞癌,使用化學治療及放射線治療效果不好,預後也不佳。過去主要是依賴細胞激素(cytokines),如干擾素(interferon-α)或白介素(interleukin-2)的免疫治療。近年來,腎細胞癌的標靶治療藥物有許多突破,已逐漸成為轉移性腎細胞癌的治療選擇,而everolimus則屬其中之一。Everolimus於2009年FDA核准用於治療晚期腎細胞癌,2010年4月衛生署核准用於曾使用sunitinib或sorafenib治療失敗之晚期腎細胞癌病患。
作用機轉
Everolimus是一抑制mTOR(mammalian Target of Rapamycin)蛋白的口服標靶藥物, mTOR蛋白大小為289 kDa,是一種激酶(serine/threonine kinase),普遍存在於哺乳類動物細胞,對於細胞分化、能量代謝、血管增生有著重要的調節作用,其主要功能為細胞增生訊號之傳遞及細胞週期的進行。如圖一所示,mTOR蛋白接收來自上游PI3K/AKT途徑的刺激,當mTOR蛋白活化後,可以帶動下游一系列的細胞訊息傳遞,進一步促使細胞產生分化或血管生成。在正常細胞中,血管增生的機制受到VHL(von Hippel-Lindau)蛋白的調控,而在腫瘤細胞,這樣的調節機制失去了平衡,導致腫瘤細胞不正常的增生及分化不良。Everolimus的作用機制為藉由抑制mT...
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