氨基糖苷類抗生素 | 動物用藥查詢網
![氨基糖苷類抗生素](https://i.imgur.com/TbfVXFL.jpg)
氨基糖苷類抗生素對於細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程, ...
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氨基糖苷類抗生素(Aminogly cosides)(氨基苷類抗生素)是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素[1]。有來自鏈黴菌的鏈黴素[2]等、來自小單孢菌的慶大黴素[3]等天然氨基糖苷類[4],還有阿米卡星[5]等半合成[6]氨基糖苷類。
雖然大多數抑制微生物蛋白質合成[7]的抗生素為抑菌[8]藥,但氨基糖苷類抗生素卻可起到殺菌作用[9],屬靜止期[10]殺菌藥。
氨基糖苷類抗生素臨床上主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌[11]所致的全身感染,上世紀60年代到70年代曾經被廣泛使用,近年來受到多種頭孢類抗生素[12]和喹諾酮類抗生素[13]藥物在臨床廣泛應用的影響,同時由於其有比較嚴重的耳毒性[14]和腎毒性[15],應用受到一些限制。但是因為氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌[16]、肺炎桿菌[17]、大腸桿菌[18]等常見革蘭陰性桿菌[19]的抗生素後效應[20]較長,仍然被用於治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎[21]、呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染、胃腸道感染、燒傷[22]、創傷[23]及骨關節感染[24]等。
藥理作用氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點:
1.殺菌作用呈濃度依賴性。
2.僅對需氧菌[25]有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌[26]的抗菌作用[27]強。
3.具有明顯的抗生素後效應。
4.具有初次接觸效應。
5.在鹼性環境中抗菌[28]活性增強。
發展歷史人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈黴素,這一結構系從鏈黴菌分泌物中分離獲得,主要應用於對結核病[29]的治療。鏈黴素有比較嚴重的耐藥性[30]問題,且會損害第八對腦神...
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