頭孢菌素類藥物 | 動物用藥查詢網
![頭孢菌素類藥物](https://i.imgur.com/TbfVXFL.jpg)
頭孢類藥物可分布於身體各個部位,因此各個組織器官發生了感染,只要致病菌對頭孢敏感都可以選用它。它是一種殺菌劑,濃度足夠的話可以把細菌殺死,而不像四環素、紅霉素、 ...
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頭孢菌素類抗生素(cephalosporins),分子[1]中含有頭孢烯[2]的半合成[3]抗生素[4]。曾譯先鋒黴素。屬於β-內醯胺類抗生素[5],是β-內醯胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸[6](7-ACA)的衍生物[7],因此它們具有相似的殺菌[8]機制。作用機理同青黴素[9],也是抑制細菌細胞壁[10]的生成而達到殺菌的目的。屬繁殖期殺菌藥。對細菌的選擇作用強,而對人幾乎沒有毒性[11],具有抗菌譜[12]廣、抗菌作用[13]強、耐青黴素酶[14]、過敏反應[15]較青黴素類[16]少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。
頭孢菌素類抗生素按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。銷量最大的品種有頭孢曲松鈉[17]、頭孢唑啉鈉[18]、頭孢噻肟[19]、頭孢三嗪[20]、頭孢哌酮[21]和頭孢呋辛[22](酯)等。
發展歷史頭孢菌素化合物[23]最初是於1948年,由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發現這些頂頭孢分泌出一些物質,可以有效抵抗引致傷寒[24]的傷寒桿菌[25]。牛津大學成功提煉出對β內醘胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸[26](簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青黴素[27]的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司[28]於1964年發行。
頭孢菌素頭孢菌素類[29]和青黴素類同屬β -內醯胺抗生素,不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),而青黴素[30]的母核則是6-氨基青黴烷酸,這一結構上的差異使頭孢菌素[31]能耐受青黴素酶。
理化性質各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物,其游離酸或取代酸都是有機酸,一般不溶於水,...
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