青黴素類藥物 | 動物用藥查詢網
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青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類細胞只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應 ...
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青黴素類藥物的概念很廣泛,包括天然青黴素[1]和部分合成青黴素[2]。從1928年發現青黴素到現在,已經過去了80多年,青黴素[3]家族已經很龐大。青黴素類藥物目前仍為治療許多革蘭陽性菌感染的重要藥物。
歷史1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院[4](現屬倫敦帝國學院)細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用,1938年由麻省理工學院的錢恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與錢恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理學或醫學獎[5]。
第二次世界大戰促使青黴素大量生產。
青黴素是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。
1953年5月,中國第一批國產青黴素誕生,揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底,中國的青黴素年產量已佔世界青黴素年總產量的60%,居世界首位。
常說的青黴素[6]有廣義青黴素[7]和狹義青黴素[8]之分。廣義青黴素是指青黴素類藥物,包括天然青黴素[9]和部分合成青黴素[10];狹義的青黴素是指天然發現的6中青黴素,包括青黴素G[11]、青黴素F等,但目前只有青黴素G常用,其他的因為療效、副作用等原因幾乎不用。所以一般說的狹義青黴素都是指青黴素G。
作用機理青黴素[12]之所以具有強大的抗菌作用是由於青黴素與細菌細胞壁[13]可以發生作用。黏肽[14]是細菌細胞壁的主要成分,也是細菌細胞壁中最堅硬的一層。它的存在可以維持細菌細胞的外形,保持其細胞壁的通透性。青黴素的結構同黏肽的末端結構丙氨醯丙氨酸相似,其可以取代丙氨醯丙氨酸與酶的活性中心結合,從而使組成黏肽的多肽不能交聯形成網狀的黏肽,導致細菌細胞壁不能形...
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