西地那非 | 動物用藥查詢網
西地那非(英語:Sildenafil),又譯昔多芬,是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用 ...
维基百科中的醫學内容仅供参考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,请咨询专业人士。詳見醫學聲明。西地那非(英語:Sildenafil),又譯昔多芬,是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物。法律規範為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。
一般以其商業用名Viagra(中國大陸註冊名万艾可,台灣和港澳商品名威而鋼)廣為人知,在大陸和香港俗稱「伟哥」、在台灣則俗稱「藍色小藥丸」。目前辉瑞制药对西地那非的专利权已过期,其他厂商可以合法制造同种药物。
发展历史[编辑]西地那非由美国辉瑞制药公司在英国肯特郡桑維奇的研究中心研发,本是為了用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制藥,期望透過释放生物活性物质一氧化氮以舒张心血管平滑肌,來达到扩张血管、缓解心血管疾病的目的。但是在位于斯旺西的莫里森医院的第一场临床试验结果并不能达到预期,其表现令人失望,无法成为治疗心血管的药物。[1]
1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但是治療者在试验後都不願意交出餘下的藥物;在研究员的追查之下,才發現這一種藥對病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可後,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可[2],之后迅速获得商业上的成功。2008年辉瑞公司借此获利19.34亿美元[3],成为令该公司名声大噪的一个产品[4]。
作用机理[编辑]西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,作用於5型磷酸二酯酶(PDE5)。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子,它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G (PKG)被活化的量提升,因此使血管擴張,血壓降低而能治療肺高壓及高山症。
西地那非可以高选择性地抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后,阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生...
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