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維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。普瑞巴林(英語:Pregabalin), 是一款被用作治療癲癇、神經性疼痛、纖維肌痛、廣泛性焦慮症[3][4]的藥物。
普瑞巴林是神經遞質γ-氨基丁酸的衍生物,[5] 也是種強效的加巴噴丁類化合物,但它並不與任何γ-氨基丁酸受體結合,而是通過抑制鈣通道發揮作用。[6][7]它是某些電壓依賴性鈣通道(VDCCs)的輔助α2δ亞基位點的配體,從而作為含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道的抑制劑。[6] [8]它與α2δ1以及α2δ2這兩個亞基結合,並在這兩個位點上表現出了相似的親和力,因此普瑞巴林缺乏α2δ亞基的選擇性,[6]但具有電壓依賴性鈣通道的α2δ亞基選擇性。[8] [9] 雖然普瑞巴林不與任何γ-氨基丁酸受體結合,也不會轉換為γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受體激動劑,也不直接調節γ-氨基丁酸的轉運或代謝,[7][8]但它會增加L-穀氨酸脫羧酶(GAD)在大腦中的表達,[10][11] [12] 而此酶是用於合成γ-氨基丁酸的酶,因此可能由於大腦內γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前沒有證據可以說明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道介導的。[8] [13] 因此,普瑞巴林對其的抑制作用似乎是它抗驚厥、鎮痛和抗焦慮效果的原因。[8][13]
在一項研究中發現,普瑞巴林對含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通具有比加巴噴丁高6倍的親和力,[14][15]而在另一項研究中發現,普瑞巴林和加巴噴丁對人類重組α2δ1亞基具有差不多的親和力(Ki分別為32 nM和40 nM)。[16]在任何情況下,普瑞巴林作為鎮痛藥的效力是加巴噴丁的2~4倍,[5][17]在動物身上作為抗驚厥藥時的效力似乎是加巴噴丁的3~10倍。[5][17]
參考文獻[編輯] ...ADR | 動物用藥查詢網
B024995100 | 藥品資訊 | 動物用藥查詢網
Pregabalin 的臨床應用 | 動物用藥查詢網
Pregabalin萊瑞康/利瑞卡藥物使用須知 | 動物用藥查詢網
【篤實關懷倫理卓越】光田綜合醫院Kuang Tien General Hospital | 動物用藥查詢網
使用Pregabalin治療成人慢性神經病變痛 | 動物用藥查詢網
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臺北榮民總醫院疼痛控制科止痛藥物說明書學名:Pregabalin ... | 動物用藥查詢網
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