局部麻醉藥 | 動物用藥查詢網
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有局部麻醉作用的天然化合物 ...
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局部麻醉藥(英語:local anesthetic)是指在意識未消失的狀況下使人體某部分失去感覺,以便進行外科手術的藥物。普遍應用於口腔科、眼科、婦科和一些外科小手術中,用於暫時解除疼痛。局部麻醉藥和全身麻醉藥根本區別在於:局部麻醉藥與神經膜上的鈉離子通道上的某些特定部位結合後,通過鈉離子通道的鈉離子減少從而改變神經膜電位,導致神經衝動的傳導被阻斷,最終實現麻醉效果;而全身麻醉劑則是通過影響神經膜的物理性狀,比如膜的流體性質、通透性等起到麻醉的作用。
臨床最早使用的局部麻醉藥是從南美洲古柯樹葉中提取的成分。1860年在哥廷根大學的實驗室中,德國化學家弗里德里希·維勒的學生Albert Niemann以來自南美洲的古柯葉為原料,提取到一種生物鹼晶體,並將其命名為可卡因(cocaine,其中的「coca」來自克丘亞語中的「cuca」),提取的方法記於其博士論文中[1]。「cocaine」一詞中的「-caine」之後作為後綴被用於命名人工合成的局部麻醉藥。1884年德國眼科醫生卡爾·科勒(Karl Koller)的同事弗洛依德發現了可卡因的止痛特性,並告訴了科勒[2][3]。其後科勒發現了可卡因的局部麻醉作用,並首次用於臨床[4][5],他將此發現提交到海德堡眼科學會(Heidelberg Ophthalmological Society)。在後來的使用過程中,可卡因的成癮性和其他一些毒副作用比如致變態反應性、組織刺激性和水溶液不穩定性被先後發現,令它的臨床使用受到限制,但對可卡因分子結構的研究和改造使更好的局部麻醉藥出現。
可卡因的水解通過分析可卡因水解的三種產物:牙子鹼(ecgonine)、苯甲酸和甲醇,發現三者都不具有麻醉作用,但用其他羧酸代替苯甲酸與牙子鹼成酯之後,麻醉作用降低或完全消失,說明苯甲酸酯的結構是可卡因具局部麻醉作用的主要原因。根據從爪哇古柯樹葉分離得到的生物鹼托哌可卡因(Tropacocaine)的分子結構進一步證實了苯甲酸酯的局部麻醉作用。後又通過α、β兩種優卡因(Euca...
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