环磷酰胺 | 動物用藥查詢網
环磷酰胺(英語:Cyclophosphamide),為oxazophorines的衍生物。环磷酰胺.Cyclophosphamid.svg·R-cyclophosphamide-from-xtal-1996-3D-balls.png.臨床資料.
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作用機轉[編輯]其藥物化學機制為[2]:
經過CYP450中的 CYP3A4或CYP2B6,大概約90%的服用劑量被生物轉化,接上醇基形成 Carbinolamide,然後轉運入細胞內(但也有些沒轉運入細胞內) 在血液內或細胞內水解成Aldophosphamide,在血液內的經水解後轉運入細胞內 分解產生Phsophoramide mustard(然後作用於DNA上,類似氮芥)和具有膀胱與神經毒性的Acrolein 接著, Phsophoramide mustard走圖中下方路徑,環化形成四級Aziridinium離子,在酸鹼值為7.4環境下為主要活性產物 Phsophoramide mustard走圖中右方路徑,分解產生磷酸、氨和Bis(β-chloroethyl)amine,接下來的路徑可參考氮芥 醫藥應用[編輯]由於環磷醯胺具有減低或停止細胞生長的功能,所以常和其他免疫抑制劑一起用來治療淋巴瘤 、某些腦癌、白血病[3],及一些實質固態瘤症狀。[4]
許多的病患在服用環磷醯胺後,產生嚴重的副作用,包括噁心、嘔吐、骨髓抑制、胃痛、下瀉、禿頭、嗜睡等。出血性膀胱炎也經常出現,但可以經由適當的攝取液體跟服用美司鈉來補充硫氫基而鍵結到丙烯醛上,進一...
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