新一代口服排鐵劑 | 動物用藥查詢網
2013年10月21日—最早被發展出來的排鐵劑是deferoxamine(Desferal,除鐵能),是一種可與三價鐵離子形成複合物的螯合劑,使複合物可經由尿液及糞便排除。但因除鐵能是針劑 ...
許多慢性貧血病人如重型海洋性貧血、骨髓分化不良症候群, 再生不良性貧血, 以及洗腎病人等因為造血功能異常導致血色素下降引起貧血,而必須長期輸血。 但是長期輸血會造成鐵質沉積在體內, 形成所謂鐵質沉著 (hemochromatosis)。過多的鐵質長期沉積在體內會傷害各個重要器官, 例如沉積在肝臟會造成慢性肝病、肝硬化, 甚至引發肝癌; 沉積在胰臟會造成胰臟功能不足而產生糖尿病; 沉積在腦部或內分泌器官會造成甲狀腺功能低下、生長遲緩、性腺功能不足、以及不孕等; 另外也會產生關節病變及皮膚色素沉澱; 如果沉積在心臟則會造成心肌病變, 心肌纖維化、心室肥大擴大, 甚至產生心律不整與心臟衰竭而導致死亡, 因此這些患者必須持續接受排鐵治療以減少重要器官受損。臨床上當血清內鐵蛋白(ferritin) 濃度超過1,000~2,000 ug/L, 輸血治療仍需持續進行時就建議應使用排鐵劑治療, 以減少體內鐵質過量。 排鐵劑基本上是金屬的螯合劑,它會特異性地和鐵離子螯合形成複合物, 再由尿液或糞便排出,進而降低體內鐵質的含量,達到排鐵的效果。最早被發展出來的排鐵劑是deferoxamine (Desferal, 除鐵能), 是一種可與三價鐵離子形成複合物的螯合劑,使複合物可經由尿液及糞便排除。但因除鐵能是針劑藥物, 在體內的半衰期很短,大約只有半小時,一旦停止注射,體內的 除鐵能很快會被清除掉而停止排鐵效果,藥效僅能維持數小時。 因此每天需要給予至少8小時以上的連續皮下或靜脈注射,造成患者順從度不佳。因此之後口服排鐵劑逐漸被研發出來, 讓患者不需再忍受長時間的給藥,只要按時服用藥物就可排鐵, 如此讓病人可以擁有較好的生活品質。
目前市面上有兩種口服排鐵劑,分別是deferiprone (Kelfer, 康鐵寧)及deferasirox (Exjade, 易解鐵) 。康鐵寧於1995年在印度核准上市,1999年於歐盟也獲核准,台灣則在2002年核准上市,但迄今美國尚未核准使用,主要是因為康鐵寧會造成5%的病人產生嗜中性白血球低下的副作用,基於安全性的考量, 故在美國未被核准上市。而易解鐵則是新一代的口服排鐵劑,...
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