氯黴素 | 動物用藥查詢網
藥理性能...為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內,主要作用於細菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉肽酶,使肽鏈的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成 ...
氯黴素是一種由委內瑞拉鏈黴菌(Streptomyces venezuela)中分離提取的廣譜抗生素[1]。對許多需氧革蘭氏陽性[2]細菌[3]和革蘭氏陰性[4]細菌、厭氧的擬桿菌[5]、立克次氏體[6]、衣原體[7]及菌質體都有抑制作用,尤其對沙門氏菌屬[8]、流感桿菌[9]和擬桿菌屬[10]等有良好的抗菌[11]能力。氯黴素於1947年首次分離成功,次年開始用化學[12]方法合成,當時被作為一種療效較好的抗生素[13]用於治療傷寒[14]、立克次氏體病[15]及其他感染性疾病[16],但不久即發現少數病人應用氯黴素後出現再生障礙性貧血[17]。這是一種因藥物造成的病人骨髓[18]造血功能障礙[19]的嚴重併發症[20],因此該藥在臨床的廣泛應用受到限制。但自70年代以來,對氨苄青黴素[21]耐藥[22]的流感桿菌和脆弱擬桿菌引起的感染[23]被認識並逐漸增多,臨床治療較困難,而氯黴素對這類感染有較好療效,所以氯黴素在臨床治療中的地位又有了新的評價,認為氯黴素雖有骨髓毒性[24],但只要合理使用仍是一種很有價值的抗生素。現在臨床上主要用於上述感染性疾病和傷寒的治療,但在應用中要嚴格掌握適應症[25],使用合理劑量,嚴密監測毒性,達到安全有效用藥的目的。
化學結構、理化性質及劑型[26]氯黴素的化學結構含有對硝基苯基[27]、丙二醇[28]與二氯乙醯胺[29]三個部分,其抗菌活性主要與丙二醇有關。
氯黴素為白色至微黃色細針狀或片狀結晶,無臭,味極苦,難溶於水,易溶於乙醇[30]、丙酮[31],微溶於苯與石油醚。乾燥狀態下可保持抗菌活性5年以上,飽和水溶液[32]在冰箱中或室溫避光條件下可保持活力數月,鹼性環境易破壞其抗菌活性,對熱很穩定。氯黴素琥珀酸酯[33]的鈉鹽在水中溶解度大,宜作為注射[34]製劑,其餘酯化物因除去苦味,可製成宜於兒童服用的混懸劑[35]或粉劑[36]。
抗菌範圍氯黴素具有廣譜[37]抗菌作用。在需氧革蘭氏陽性細菌中,對草綠色鏈球菌[38]、白喉桿菌[39]、炭疽桿菌[40]、金黃色葡萄球菌[41]、溶血性鏈球菌[42]、肺炎[43]...
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