灰黄霉素(Griseofulvin) | 動物用藥查詢網
灰黄霉素还可抑制真菌DNA复制。多年前,灰黄霉素已用于治疗表面皮肤真菌感染(头癣、头虱病、毛囊炎、股癣、足 ...
灰黄霉素(Griseofulvin) 简介灰黄霉素属于抗真菌药物,适用于治疗浅表皮肤真菌感染,如头癣和足癣。灰黄霉素治疗可引起血清转氨酶暂时性轻中度升高,极少情况下可能导致临床明显的急性药物性肝损伤。
背景灰黄霉素是灰黄青霉的代谢产物。灰黄霉素可破坏真菌细胞的有丝分裂纺锤体,干扰细胞分裂,从而起到抗真菌的作用。灰黄霉素还可抑制真菌DNA复制。多年前,灰黄霉素已用于治疗表面皮肤真菌感染(头癣、头虱病、毛囊炎、股癣、足癣或甲真菌病)。灰黄霉素有多种仿制药,剂型包括500 mg的片剂和口服混悬液,商品名为Grifulvin V;薄膜包衣片剂商品名为Gris-PEG,每片125和250 mg。通常推荐剂量为每日500至1,000 mg,根据感染类型和严重程度适当调整。常见的不良反应包括恶心、呕吐和头痛。
肝毒性5%接受灰黄霉素治疗的患者可出现血清转氨酶暂时性轻中度升高,但血清酶异常通常无症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性非常罕见。灰黄霉素引致的肝损伤一般为胆汁淤积型,常于开始治疗后的前几个月出现。发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等超敏症状比较罕见。已报道的灰黄霉素相关肝损伤均具有自限性,恢复期需1至3个月。灰黄霉素可增加肝内原卟啉水平,导致处于缓解期的急性间歇性卟啉病患者突发卟啉症。
损伤机制灰黄霉素导致临床明显肝毒性的原因目前未知,但其大部分经肝脏代谢,可能产生毒性中间物。大剂量灰黄霉素可与微管蛋白结合,从而妨碍哺乳动物细胞的有丝分裂纺锤体作用。灰黄霉素还可阻碍卟啉代谢,导致急性卟啉病发作。
转归和管理灰黄霉素引起的肝损伤严重程度不一,包括血清酶暂时性轻微升高和明显的胆汁淤积型肝炎(极少见)。一般情况下,停药后几周内即出现康复。重新用药可导致病情复发,应予以避免。目前尚无关于灰黄霉素引起急性肝衰竭或慢性胆管损伤的病例报道。无证据表明灰黄霉素和其他抗真菌剂存在交叉敏感性,从而引起肝损伤。
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