葡萄柚萃取物粉劑與Metoclopramide對於Cyclosporine藥物 ... | 動物用藥查詢網
2011年5月11日—此研究顯示Metoclopramide可減緩Cyclosporine的副作用,但不會影響其給予劑量的選擇,另外葡萄柚萃取物粉劑可以提升犬隻cyclosporine的生物利用率,但需要 ...
Cyclosporine為一種強效的免疫抑制劑,雖然對於疾病的治療效果大部分是好的,但可能會造成嘔吐、厭食以及改變肝臟酵素活性等副作用,另外因為價錢較高,並且因受到於小腸與肝臟細胞內的Cytochrome P450 3A (CYP3A)酵素所代謝,使的cyclosporine於狗的生物利用率只有約35%,常為獸醫在用藥上的考量。在過去使用CYP3A抑制劑ketoconazole等藥物可減少約75-90% cyclosporine的投予量,但因仍會造成不少副作用,所以此研究將過去在人醫上廣泛使用內含有呋喃香豆素 (Furanocoumarin –具有抑制腸道CYP3A的作用) 的葡萄柚汁萃取粉劑 (Powdered whole grapefruit – PWG)以及曾在人醫被認為可以提高cyclosporine生物利用率與治療cyclosporine相關副作用的Metoclopramide,以不同劑量合併Cyclosporine去比較血中藥物代謝差異。此實驗在第一部將單純投予Cyclosporine、合併2克PWG、Metoclopramide與2克PWG+Metoclopramide分成四組,在每次間隔14天的排除時間後分別投予八隻混種犬隻,並在第二部分實驗比較給予提高量的10克PWG效果。第一部分結果顯示不管是否有合併使用Metoclopramide或2克的PWG對於Cyclosporine的藥物動力學並無明顯改變。但投予10克的PWG後提高了Cyclosporine的藥時曲線下面積 (Area under the cyclosporine concentration-time curve)、減少到達最大藥物濃度時間與藥物清除速率。此研究顯示Metoclopramide可減緩Cyclosporine的副作用,但不會影響其給予劑量的選擇,另外葡萄柚萃取物粉劑可以提升犬隻cyclosporine的生物利用率,但需要較多的劑量 (至少十克) 才能發揮作用,若與單純使用同樣效果的Cyclosporine比較,並無明顯的經濟效益。
摘自: Effects of powdered whole grape...
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