西地那非 | 動物用藥查詢網
本品是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。作用機制:陰莖勃起的生理 ...
西地那非(Sildenafil),又譯昔多芬,是一種研發治療心血管疾病[1]藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙[2]藥物,一般以其商業用名Viagra(中國大陸註冊名萬艾可,台灣和香港註冊名威而鋼)廣為人知。不過相對於商品名西地那非在中國的俗名「偉哥」使用的更廣泛,影響也更大。由於輝瑞公司對西地那非享有專利權,因此該公司以西地那非的枸櫞酸鹽(檸檬酸鹽[3])所製造的萬艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作為主要成分的藥物。
本品是治療陰莖勃起功能障礙[4](ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種 對環磷酸鳥苷[5](cGMP)特異的5型磷酸二酯酶[6](PDE5)選擇性抑制劑[7]。 作用機制:陰莖勃起的生理[8]機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體[9]內一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶[10]導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內平滑 肌鬆弛,血液[11]充盈。
⒈藥效學[12] 西地那非對陰莖勃起反應的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,萬艾可) 是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它 組織中(包括血小板[13]、血管[14]和內臟[15]平滑肌[16]、骨骼肌[17]),表達低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5,增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑 肌鬆弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起[18]反應。勃起反應一般隨西地那非 劑量和血漿[19]濃度的增加而增強。實驗顯示,藥效可持續至4小時,但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌[20]的反應:不論正常或病變的心臟[21]傳導組織、心肌細胞[22]、內皮細胞[23]、 淋巴組織[24]中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制劑)無正性肌力作用,不能直接 影響心肌收縮功能。
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